本期AVT小編想和大家聊一聊長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體磷脂培化磷脂酰乙醇胺,也許有的小伙伴不太了解培化磷脂酰乙醇胺,說(shuō)起CAS號(hào)147867-65-0,英文簡(jiǎn)稱(chēng)DSPE-MPEG2000,你是否更熟悉呢?AVT給大家?guī)?lái)培化磷脂酰乙醇胺(供注射用),這款磷脂有著怎樣的性質(zhì)與應(yīng)用呢?一起去了解一下!
培化磷脂酰乙醇胺(供注射用)DSPE-MPEG2000的基本信息:
通用名: 培化磷脂酰乙醇胺(供注射用)
英文名: Phosphatidylethanolamine Pegol,mPEG2000-DSPE, DSPE-mPEG2000
中文化學(xué)名: N-(羰基一甲氧基聚乙二醇2000)-1,2-二硬酯酰-sn-甘油-3-磷酰乙醇胺鈉鹽
英文化學(xué)名: N-(Carbonyl-methoxypolyethyleneglycol2000)-l,2-distearoy-sn-glycer0-3-
phosphoethanolamine, sodium salt
分子式: C133H263NOS5PNa (平均)
分子量: 2794.07 (平均)
CAS號(hào): 147867-65-0
備案登記號(hào): F20170000595
級(jí)別:藥用注射級(jí)
培化磷脂酰乙醇胺在長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體的應(yīng)用是怎么樣的?
MPEG2000-DSPE分子中聚乙二醇部分分子量約2000,適用于長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體的制備,使脂質(zhì)體經(jīng)靜脈注射后不會(huì)馬上被MPS豐富的組織捕獲,從而在血液中循環(huán)時(shí)間延長(zhǎng),進(jìn)而增加進(jìn)入病理組織中的機(jī)會(huì)。阿霉素脂質(zhì)體DOXIL中MPEG2000-DSPE的用量占總脂質(zhì)的20%,與普通阿霉素脂質(zhì)體Mycoet相比,動(dòng)力學(xué)差異明顯。脂質(zhì)體阿霉素的血漿半衰期,DOXIL為2.5d,而Myocet只有0.07h。
MPEG2000-DSPE在水中可分散形成膠束,臨界膠束濃度(CMC)比表面活性劑低102倍,因此載藥穩(wěn)定性更好,即使被血液稀釋?zhuān)钥删S持膠束的粒子完整性。由于疏水區(qū)體積大,因此,載藥量也高于表面活性劑。另外,通過(guò)加入適量的卵磷脂,形成MPEG2000-DSPE/卵磷脂混合膠束,可使載藥量成倍上升。MPEG2000-DSPE膠束制備較脂質(zhì)體簡(jiǎn)單,而且已證實(shí),具有一定的靶向作用,易聚集于實(shí)體瘤。
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